ಲಿನಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

ಸಣ್ಣ ವಿವರಣೆ:

ರಾಸಾಯನಿಕ ಮತ್ತು ಭೌತಿಕ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು

ವರ್ಗ: ಔಷಧೀಯ ಕಚ್ಚಾ ವಸ್ತು;ಪ್ರತಿಬಂಧಕಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ API.

ಸುರಕ್ಷತಾ ಮಾಹಿತಿ:

ಸುರಕ್ಷತಾ ಹೇಳಿಕೆಗಳು: S36/37

ಅಪಾಯದ ಹೇಳಿಕೆಗಳು: R20/21/22

ಅಪಾಯದ ಸಂಕೇತಗಳು: Xi

ಎಚ್ಎಸ್ ಕೋಡ್: 2933590090

ಸಂಗ್ರಹಣೆ: ತಂಪಾದ ಮತ್ತು ಶುಷ್ಕ ಚೆನ್ನಾಗಿ ಮುಚ್ಚಿದ ಧಾರಕದಲ್ಲಿ ಸಂಗ್ರಹಿಸಲಾಗಿದೆ.ತೇವಾಂಶ ಮತ್ತು ಬಲವಾದ ಬೆಳಕು / ಶಾಖದಿಂದ ದೂರವಿರಿ.

ಗೋಚರತೆ:ಬಿಳಿ ಅಥವಾ ಬಿಳಿ ಸ್ಫಟಿಕದ ಪುಡಿ

ವಿಶ್ಲೇಷಣೆ:99% ಕ್ಕಿಂತ ಕಡಿಮೆಯಿಲ್ಲ

ಸಾಂದ್ರತೆ:1.39/ಸೆಂ3

ಫ್ಲ್ಯಾಶ್ ಪಾಯಿಂಟ್:353.675℃

ಕುದಿಯುವ ಬಿಂದು:661.189℃

ಕರಗುವ ಬಿಂದು:202℃

ಆವಿಯ ಒತ್ತಡ:25°C ನಲ್ಲಿ 0.0±2.0 mmHg

ನಮಗೆ ಇಮೇಲ್ ಕಳುಹಿಸಿ

ಉತ್ಪನ್ನದ ವಿವರ

ಉತ್ಪನ್ನ ಟ್ಯಾಗ್ಗಳು

ಉತ್ಪನ್ನ ವಿವರಣೆ

ಉತ್ಪನ್ನದ ಹೆಸರು	ಲಿನಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ CAS NO668270-12-0
ಸಮಾನಾರ್ಥಕ ಪದಗಳು	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -ಪ್ಯೂರಿನ್-2,6(3H,7H) -ಡಯೋನ್;
ಸಿಎಎಸ್ ನಂ	668270-12-0
ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ	C25H28N8O2
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ	472.542

ಅಪ್ಲಿಕೇಶನ್

1. ಲಿನಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ (BI-1356) DPP-4 ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಇನ್‌ಕ್ರೆಟಿನ್ ಹಾರ್ಮೋನುಗಳ ಗ್ಲುಕಗನ್ ತರಹದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್-1 (GLP-1) ಮತ್ತು ಗ್ಲೂಕೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಇನ್ಸುಲಿನೋಟ್ರೋಪಿಕ್ ಪಾಲಿಪೆಪ್ಟೈಡ್ (GIP) ಗಳನ್ನು ಕುಗ್ಗಿಸುವ ಕಿಣ್ವವಾಗಿದೆ.
2. 8-[(3R)-3-ಅಮಿನೋ-1-ಪೈಪೆರಿಡಿನಿಲ್]-7-(2-ಬ್ಯುಟಿನ್-1-yl)-3-ಮೀಥೈಲ್-1-[(4-ಮೀಥೈಲ್-2-ಕ್ವಿನಾಜೊಲಿನಿಲ್)ಮೀಥೈಲ್]-3 ,7-ಡೈಹೈಡ್ರೋ-1H-ಪ್ಯೂರಿನ್-2,6-ಡಯೋನ್ ಒಂದು ನವೀನ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಡಿಪೆಪ್ಟಿಡೈಲ್ ಪೆಪ್ಟಿಡೇಸ್-4 (DPP-4) ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಟೈಪ್ 2 ಮಧುಮೇಹದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಸಂಭಾವ್ಯ ಬಳಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.
ನಮ್ಮ ಕಾರ್ಖಾನೆಯ ತಯಾರಿಕೆಯ ಲಿನಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ ಮಧ್ಯಂತರ CAS 3355-28-0, ಪ್ರೌಢ ತಂತ್ರಜ್ಞಾನ, ಸ್ಥಿರ ಉತ್ಪಾದನೆ, ಗುಣಮಟ್ಟದ ಭರವಸೆ.
ದಾಸ್ತಾನು ಸ್ಥಿತಿ: ಸ್ಟಾಕ್‌ನಲ್ಲಿದೆ.
ನೀವು ನಮ್ಮ ಉತ್ಪನ್ನಗಳಲ್ಲಿ ಆಸಕ್ತಿ ಹೊಂದಿದ್ದರೆ ಅಥವಾ ಯಾವುದೇ ಪ್ರಶ್ನೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೆ, ದಯವಿಟ್ಟು ನಮ್ಮನ್ನು ಸಂಪರ್ಕಿಸಲು ಮುಕ್ತವಾಗಿರಿ!
ಪೇಟೆಂಟ್ ಅಡಿಯಲ್ಲಿ ಉತ್ಪನ್ನಗಳನ್ನು ಆರ್ & ಡಿ ಉದ್ದೇಶಕ್ಕಾಗಿ ಮಾತ್ರ ನೀಡಲಾಗುತ್ತದೆ.

ಬಳಕೆ: ಇದು 1 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಆಯ್ದ DPP-4 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ.
ವಿಟ್ರೊ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ: 0.4,0.5,0.9 ಮತ್ತು 1.1nM (ಅಂದರೆ IC50, ಸರಿಸುಮಾರು 1nM) IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ ಹಲವಾರು ಸ್ವತಂತ್ರ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಲಿಗಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ DPP-4 ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.ಲಿಯಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್‌ನಿಂದ FAP ಪ್ರತಿಬಂಧದ IC50 89 nM ಆಗಿತ್ತು (DPP-4 ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಸುಮಾರು 90-ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆ).
ವಿವೋ ಸಂಶೋಧನೆಯಲ್ಲಿ: ಗಂಡು ವಿಸ್ಟಾರ್ ಇಲಿಗಳು, ಬೀಗಲ್ ನಾಯಿಗಳು ಮತ್ತು ರೀಸಸ್ ಕೋತಿಗಳಲ್ಲಿ, ಕ್ಸಾಂಥೈನ್ ಲಿನಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ 1 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತದ ನಂತರ 7 h> 70% / ಕೆಜಿಯೊಂದಿಗೆ ಸಮರ್ಥ, ಬಾಳಿಕೆ ಬರುವ ಮತ್ತು ಪ್ರಬಲವಾದ DPP-4 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ.ಮೌಖಿಕ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಸಹಿಷ್ಣುತೆ ಪರೀಕ್ಷೆಗೆ 45 ನಿಮಿಷಗಳ ಮೊದಲು ರಿಟಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ ಅನ್ನು ಡಿಬಿ / ಡಿಬಿ ಇಲಿಗಳಿಗೆ ಮಾತ್ರ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡುವುದು, ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಬದಲಾವಣೆಯನ್ನು 0.1mg / kg (15% ಪ್ರತಿಬಂಧ) ನಿಂದ 1mg / kg ಗೆ (66% ಪ್ರತಿಬಂಧ) [1] ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು. .ಲಿಗಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ (3 ಮತ್ತು 10 ಮಿಗ್ರಾಂ / ಕೆಜಿ) ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾದಲ್ಲಿನ DPP-4 ಕಿಣ್ವವನ್ನು ಔಷಧದ ಆಡಳಿತದ 30 ನಿಮಿಷಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.ಲಿಗಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ (1 ಮಿಗ್ರಾಂ / ಕೆಜಿ, ಪಿಒ) ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಆಫ್‌ಸೆಟ್ ಅನ್ನು ಸುಮಾರು 50% ರಷ್ಟು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು [2].DPP-4 ಪ್ರತಿರೋಧಕ ಲಿಗಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್ (3mg / kg, ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತ) ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತವು DPP-4 ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಬಲವಾಗಿ ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು, ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಗಾಯಗಳಲ್ಲಿ ಸಕ್ರಿಯ GLP-1 ಅನ್ನು ಸ್ಥಿರಗೊಳಿಸಿತು ಮತ್ತು ob / ob ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಸುಧಾರಿತ ಗುಣಪಡಿಸುವಿಕೆ.ಗಾಯದ ನಂತರದ 10 ನೇ ದಿನದಲ್ಲಿ, ಲಿಯಾಗ್ಲಿಪ್ಟಿನ್-ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಓಬ್ / ಒಬ್ ಇಲಿಗಳು ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಎಪಿತೀಲಿಯಲೈಸ್ ಮಾಡಿದ ಗಾಯಗಳನ್ನು ತೋರಿಸಿದವು, ಇದು ನ್ಯೂಟ್ರೋಫಿಲ್ಗಳ ಅನುಪಸ್ಥಿತಿಯಿಂದ ನಿರೂಪಿಸಲ್ಪಟ್ಟಿದೆ.
ದಾಖಲೆ: ಟೈಪ್ 2 ಮಧುಮೇಹದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಕ್ಸಾಂಥೈನ್ ಸ್ಕ್ಯಾಫೋಲ್ಡ್‌ನಿಂದ ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಪಡೆದ ಪ್ರಬಲವಾದ DPP-4 ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳ ಹೊಸ ರಾಸಾಯನಿಕ ವರ್ಗವನ್ನು ಕಂಡುಹಿಡಿಯಲಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ.ವ್ಯವಸ್ಥಿತ ರಚನಾತ್ಮಕ ವ್ಯತ್ಯಾಸಗಳು 1 (BI 1356) ಗೆ ಕಾರಣವಾಗಿವೆ, ಇದು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾದ, ಆಯ್ದ, ದೀರ್ಘಕಾಲ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವ ಮತ್ತು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ DPP-4 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ವಿವಿಧ ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಜಾತಿಗಳಲ್ಲಿ ಗಣನೀಯ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ರಕ್ತದಲ್ಲಿನ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಅನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ.1 ಪ್ರಸ್ತುತ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಹಂತದ IIb ಪ್ರಯೋಗಗಳಿಗೆ ಒಳಗಾಗುತ್ತಿದೆ ಮತ್ತು ಟೈಪ್ 2 ಮಧುಮೇಹಿಗಳಿಗೆ ಒಮ್ಮೆ-ದಿನನಿತ್ಯದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.

ಹಿಂದಿನ: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

ಮುಂದೆ: 1-(ಪಿಪೆರಿಡಿನ್-4-yl)-1H-ಇಮಿಡಾಜೊ[4,5-b]ಪಿರಿಡಿನ್-2(3H)-ಒಂದು ಡೈಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್